הידרוכלורותיאזיד

הידרוכלורותיאזיד
שם IUPAC
6-chloro-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide
שמות מסחריים בישראל
Disothiazide

כמו כן התרופה קיימת כרכיב בתכשירים: Atacand Plus, Co-Diovan, Kaluril, Losartan Plus, Losardex Plus, Ocsaar Plus, Vector Plus

נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית עד 70%. מזון מפחית את הספיגה ב-10%.
מטבוליזם לא עוברת מטאבוליזם
זמן מחצית חיים 6-15 שעות
הפרשה כלייתית (ללא שינוי)
בטיחות
מעמד חוקי תרופה המחייבת מרשם
מזהים
מספר CAS 58-93-5

הידרוכלורותיאזיד (בקיצור HCTZ) היא תרופה ממשפחת התיאזידים, שנמצאת מעל ל-50 שנים בטיפול ביתר לחץ דם ובבצקות.[1] תרופה זאת קיימת בישראל לטיפול בלחץ דם ראשוני, לעיתים כתרופת הבחירה קו ראשון, ולעיתים בשילוב עם תרופות אחרות. קיימים גם בשוק תכשירים שמכילים את התרופה בנוסף לעוד תרופה המשמשת לטיפול ביתר לחץ דם, כגון תרופות ממשפחת מעכבי ACE או ARB. התכשירים המשולבים נוצרו עקב מחקרים קליניים שנעשו בתחום והראו כי תוספת HCTZ תרמה לירידה בלחץ דם בצורה טובה יותר בהשוואה לטיפול במעכב ACE או ARB לבד.[2]

לעיתים, ניתן להשתמש בה גם בטיפול בבצקות, אבל הפעילות הזאת מוגבלת, משום שיחסית למשתנים אחרים כגון משתני לולאה ומתולזון, הפעילות המשתנת של HCTZ היא חלשה יותר.

שימושים נוספים לתרופה כוללים: אבנים בכליות ובדרכי השתן על רקע סידן או חומצה אורית (כאשר רוצים למנוע את התפתחותם). שימוש זה איננו מהווה התוויה רשומה לתכשיר והיעילות לא נבדקה במחקרים מבוקרים.

מנגנון הפעולה

הנפרון הינו היחידה הפועלת של הכליה. הנפרון מחולק למספר חלקים שעליהם עובדות תרופות שונות. הידרוכלורותיאזיד פועלת על האבובית המפותלת המרוחקת ופועלת על משאבת נתרן-כלוריד. התרופה עוזרת לסילוק מים ונתרן מהדם אל השתן.

כתרופה ללחץ דם יש להידרוכלורותיאזיד שני מנגנוני פעילות אפשריים:

  1. פעילות משתנת - מאפשרת להפטר מעודף נוזלים, מפחיתה את עומס הנוזלים על הלב ובכך את מורידה את תפוקת הלב ומורידה לחץ דם.
  2. פעילות על התנגודת ההיקפית - ידוע כי לתרופות ממשפחת התיאזידים פעילות על כלי הדם, הגורמת להפחתת התנגודת ההיקפית ובכך להורדת לחץ הדם.

התוויות רשומות

בישראל התרופה רשומה למצבים הבאים:

  1. יתר לחץ דם
  2. בצקת

אזהרות והתוויות נגד

מתן התרופה הוא התווית נגד במקרים הבאים:

  1. גאוט (שגדון)
  2. הנקה
  3. היפוקלמיה
  4. היפונתרמיה
  5. היפרקלצמיה
  6. אי ספיקת כליות מתקדמת
  7. ירידה בנפח הדם בגוף

יש להיזהר בשימוש בתרופה במצבים הבאים:

  1. מתן עם תרופות בעלות אינטרקציה (ראה תחת אינטרקציות בין תרופתיות)
  2. תת-לחץ דם
  3. סוכרת - בעיקר אם היא בלתי מאוזנת ונלקחים מינונים גבוהים של הידרוכלורותיאזיד
  4. זאבת
  5. מחלת כליות כרונית
  6. מחלה כבדית

תופעות לוואי

לכל תרופה יש תופעות לוואי, חלק מהן מופיעות די מהר ואחרות מתפתחות לאורך זמן.

להידרוכלורותיאזיד יש מספר תופעות לוואי שדווחו בספרות. מרבית תופעות הלוואי המטאבוליות והאלקטרוליטריות דווחו כשהשתמשו במינונים גבוהים של התרופה (מעל 50 מ"ג ליום). כיום, נהוג להשתמש במינונים נמוכים יותר (12.5-25 מ"ג ליום), מה שמקטין את האפשרות להתפתחות תופעות לוואי.

מבין תופעות הלוואי אפשר למנות: רמות נמוכות בדם של נתרן (היפונתרמיה), אשלגן (היפוקלמיה) ומגנזיום (היפומגנזמיה). רמות גבוהות של סידן בדם (היפרקלצמיה). כמו כן, תיתכן עלייה ברמות חומצה אורית בדם עד למצב של התפתחות גאוט. כמו כן, החמרה של סוכרת והפירגליקמיה דווחו כשהתרופה ניתנה במינונים גבוהים. עלייה ברמות כולסטרול LDL גם דווחה בתרופות אלו.[3]

תופעות לוואי נוספות אשר מורגשות בדרך כלל בתחילת הטיפול ולאחר מכן נעלמות הן: חולשה, עייפות, כאבי ראש וירידה בלחץ הדם.

התרופה הזאת עלולה גם לגרום לרגישות לאור, ולכן מומלץ להשתמש בקרם להגנת השמש כשמשתמשים בהידרוכלורותיאזיד.

אינטראקציות בין תרופתיות

לתרופות יש אינטרקציות עם תרופות אחרות. בין האינטרקציות החשובות, ניתן למנות את:

  1. תרופות שגורמות להיפונתרמיה - תרופות רבות יכולות לגרום להיפונתרמיה ומתן שלהם יחד עם הידרוכלורותיאזיד עלול להחמיר את מצב ההיפונתרמיה. בין התרופות שגורמות להיפונתרמיה ניתן למנות את נוגדי הדיכאון הטריציקליים, תרופות נוגדות דיכאון ממשפחת SSRI, תרופות אנטיאפילפטיות כגון קארבאמאזפין, משתני לולאה, מירטאזאפין ותרופות נוספות כגון אומפרזול.
  2. תרופות שגורמות להיפוקלמיה - משתני לולאה, סטרואידים, משלשלים מגרים (כגון ביסקודיל/ לקסעדין)
  3. תרופות שמושפעות מרמות של אשלגן בדם, כגון תרופות ממשפחת הדיגיטליס (דיגוקסין, דיגיטוקסין), תרופות לטיפול בהפרעות קצב, תרופות נוגדות פסיכוזה שיכולות להאריך את מקטע QT ותרופות נוגדות דיכאון שידוע כי הן גורמות להפרעות קצב (כגון ציטלופראם) - יש לנטר את רמות האשלגן בדם ולבצע מעקב אחרי ECG. בתרופות כגון דיגוקסין יש גם לנטר את רמות דיגוקסין בדם.
  4. ליתיום - מומלץ להימנע מהשילוב, שכן מתן ליתיום יחד עם הידרוכלורותיאזיד עלול להעלות את רמות ליתיום בדם ולגרום להשפעות טוקסיות של ליתיום.
  5. תוספי סידן - מתן שלהם יחד עם הידרוכלורותיאזיד עלול להעלות את רמות הסידן בדם. ניתן להשתמש תוך כדי ניטור הרמות של הסידן בדם.
  6. תרופות ללחץ דם - למרות שמקובל לשלב תרופות ללחץ דם יחד עם הידרוכלורותיאזיד, יש לעקוב אחרי לחץ דם ודופק על מנת למנוע מצבים של תת-לחץ דם.
  7. תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידים - תרופות אלו עלולות לגרום לעלייה בלחץ הדם, פעילות שנוגדת את הפעילות של הידרוכלורותיאזיד. כמו כן, ידועה השפעה לרעה על התפקוד הכלייתי אם התרופות הללו נלקחות יחד לאורך זמן.

פרמטרים למעקב

בזמן הטיפול בתרופה יש לעקוב אחרי תפקודי הכליה (מעקב רמות קריאטינין ואוריאה בדם), מעקב אלקטרוליטים (אשלגן, נתרן, סידן), מעקב אחרי רמות חומצה אורית, מעקב לחץ דם.

קישורים חיצוניים

ראו מדיה וקבצים בנושא זה בוויקישיתוף.

הערות שוליים

  1. ↑ Barret WE et al. The Pharmacology of Hydrocholorothiazide, ane new orally effective, sulfonamide diuretic. Toxicology and Applied Pharmacology, 1: 333-349, 1959
  2. ↑ Manolis AJ et al. Effects of losartan and candesartan monotherapy and losartan/hydrochlorothiazide combination therapy in patients with mild to moderate hypertension. Losartan Trial Investigators. Clin Ther. 2000 Oct;22(10):1186-203
  3. ↑ Weidmann P et al. Effect of diuretics on the plasma lipid profile. Eur Heart J. 1992

הבהרה: המידע במכלול נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.

This article is issued from Hamichlol. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.